Ganglion blokkoló magas vérnyomás esetén. Betaloc 1 mg/ml oldatos injekció


Kolinerg transzmissziót gátló szerek Vizi E. Szilveszter, Szabó Csaba Muszkarinreceptor-antagonisták A jelenleg ismert paraszimpatolitikumok kompetitív módongátolják a paraszimpatikus végkészülékben felszabaduló acetilkolin muszkarinos receptoron kifejtett hatását. Léteznek természetesen előforduló tropeinek atropin, scopolamin stb. Természetes tropeinek A tropánváz egy piperidin- és egy pirrolidingyűrű kondenzációjából kialakult szerkezet.

Tropeineknek nevezzük azokat a vegyületeket, amelyek ezt az alapstruktúrát tartalmazzák. Két, a természetben előforduló tropánvázas vegyület az atropin és a scopolamin farmakológiájának kidolgozása vetette meg a paraszimpatikus-bénítókkal kapcsolatos mai ismereteink alapját.

első fokú magas vérnyomású gyógyszerek 25 éves vagyok és magas vérnyomásom van

Mindkét vegyület ma is használt gyógyszer, de gyakorlati szempontból az atropin a jelentősebb. Atropin d,l-hyoscyamin Az atropin tropasavas tropinészter egy alkoholnak, a tropinnak tropinsavval feniloxipropionsav alkotott észtere.

A tropasavban lévő aszimmetriás szénatom felelős a vegyület optikai forgatóképességéért. A jobbra forgató alak d-hyoscyamin kb.

magas vérnyomás 260 nyomás magas vérnyomás éjszakai izzadás

Atropinnak a racém elegyet d,l-hyoscyamin nevezzük. Az atropin vízben jól oldódó kénsavas sóját Atropinium sulfuricum használják gyógyszerként.

Az atropin a Solanaceae családba tartozó növények, főleg az Atropa belladonna maszlagos nadragulyaa Hyoscyamus niger beléndek és a Datura stramonium maszlagos redőszirom, csattanó maszlag leveleiben és gyökerében fordul elő jelentékenyebb mennyiségben. Az atropintartalmú drogokat ősidők óta használták gyógyszerként. Az alkaloidot ben Mein izolálta. Specifikus vagusbénító hatását Bezold ismerte fel ben.

magas vérnyomás amenorrhea-val magas vérnyomás 2 kockázat 1 mi ez

A muszkarin—atropin antagonizmust benSchmiederberg, az atropin jellegzetes szekréciócsökkentő hatását pedig ben Heidenhain fedezte fel. Az acetilkolin muszkarin típusú hatásának szelektív gátlójaként Daleírta le ben. Az atropin farmakológiai hatásai Az atropin szelektív, nagyon hatékony paraszimpatolitikum, terápiás adagokban csak prosztatagyulladás és magas vérnyomás paraszimpatikus végkészüléken gátolja meg az acetilkolin hatásait.

Valamennyi muszkarinreceptort egyformán gátolja. A simaizmok tónusa csökken. A hörgők simaizmai elernyednek. Csökkenti a gyomor—bél huzam simaizmainak vagotonia miatt fellépő fokozott aktivitását, az erős perisztaltikát. Emberben ez a hatás nagyon kifejezett, ezért a fokozott paraszimpatikus tónus okozta gyomor—bél panaszok enyhítésére lehet alkalmazni.

Az epehólyagot elernyeszti, és az epevezeték görcsét oldja. Hasonló módon csökkenti a húgyhólyag spontán motoros aktivitását, oldja a húgyutak simaizomzatának görcsös állapotait, csökkenti a detrusor izom tónusát. Enyhíti a hólyagtenesmust. Gastrointestinalis rendszer. Csökkenti a hányingert és a hányást. Gátolja az olyan vegyületek emésztőtraktusra kifejtett izgató hatását, melyek a vagust izgatják.

A gyomor—bél huzamra kifejtett hatása speciesfüggő: emberen hosszas atropinadagolás a gyomor kitágulását és teljes atoniáját idézheti elő. Erősen hat a szekrécióra. Csökkenti a nyál- a gyomor- a hasnyálmirigy- és a bélnedv- továbbá a könny- és a verejtékszekréciót, sőt a tejelválasztást is.

Az epe szekrécióját nem gátolja.

Teljesen megszünteti tehát a paraszimpatikus izgatószerekkel létrehozott fokozott nedvtermelést. Cardiovascularis rendszer. Az atropin kis dózisban, illetve az adagolás kezdetén paradox bradycardiát válthat ki, mivel centrálisan vagust izgat, illetve az M2 receptorokon hatva az acetilkolin felszabadulását fokozhatja.

Terápiás dózisban a vagushatás megszüntetése révén az atropin relatív szimpatikus túlsúlyt hoz létre. A szívműködésre kifejtett hatása attól függ, hogy milyen mértékig befolyásolta a vagustónus a szív tevékenységét; ha erős vagushatás alatt állt, akkor az atropin jelentékeny tachycardiát okoz; ha amúgy is erős szimpatikus túlsúly szabta meg a szívtevékenységet, akkor az atropin hatástalan.

A paraszimpatikus izgatószerekkel gyógyszeresen lelassított szíven az atropin erős tachycardiát vált ki. Az ereken általában csekély a basalis paraszimpatikus innerváció és tónus, ezért az atropin csak abban az esetben hat vasoconstrictorként, ha a szervezetben előzőleg farmakológiai úton paraszimpatikus-izgalmat idéztünk elő.

BETALOC 1 mg/ml oldatos injekció (5x5 ml) adatlap

Ha a vérnyomás például paraszimpatikus-izgatók hatása miatt csökken, akkor az atropin emeli a vérnyomást, viszont nagyobb atropinadag után a ganglion blokkoló magas vérnyomás esetén csökken, mert az atropin közvetlen toxikus hatást gyakorol a szívre és az erekre, emellett nagyobb adagokban már a vegetatív ganglionokban is gátolhatja az ingerületáttevődést.

A bőrereket nagy adagban tágítja, ezért mérgezéskor, különösen a mellkason és a nyakon, erős kipirulást eredményez. Erős és nagyon tartós pupillatágulatot okoz, mivel gátolja a paraszimpatikus végkészüléken az ACh hatását, és így csökkenti a m. Következésképpen szimpatikus túlsúly keletkezik. A szem távolpontra áll be. A közel lévő tárgyakat homályosan, gyakran kettősen látjuk diplopiaés a tág pupillán beömlő fény bántja a szemet photophobia.

Az alkalmazkodás bénulása magas vérnyomás esetén nem hasznos ételek nap alatt szűnik meg teljesen. A mydriasis a csarnokvíz lefolyását megnehezíti, és ezzel az arra hajlamos szemben a belnyomás fokozódását, glaucomás rohamot válthat ki. A pupilla tágasságát befolyásoló két izom m.

A bronchusokat elernyeszti és bronchusszekréciót gátló hatása van. Központi idegrendszer. Terápiás adagok alkalmazásakor központi idegrendszeri hatások ritkák, de nagyobb dózisok esetén már kifejezettek. Különösen szembetűnő a nyúltagyi centrumokra, így a légzőközpontra kifejtett izgató ganglion blokkoló magas vérnyomás esetén.

A pszichés aktivitást is befolyásolja nagy dózisokban. Nyugtalanságot, fokozott motoros izgalmat okoz. Mérgezéskor extrém mértékű zavartság, hallucináció, deliriumig fokozódó dühöngés alakul ki.

Az extrapyramidalis rendszerre, a központi idegrendszer motoros koordinációs mechanizmusára gátló hatást gyakorol. Ennek eredményeként a Parkinson-tüneteket mérsékli, illetve megszünteti. Paraszimpatikus-bénító hatásával a Parkinson-kórban tapasztalható erős nyálfolyást is megszünteti. Az atropin centrális hatásaiban az ingerlő és a gátló befolyások bonyolult módon keverednek. Centrális hatásával magyarázható, hogy tengeribetegségben is előnyösen hat, hányáscsillapító.

Erősen antagonizálja a lipidoldékony és ezért intenzív centrális kolinerg izgalmat okozó kolin-észteráz-bénítók toxikus hatásait, például meggátolja azok erőteljes EEG ébredési reakciót kiváltó hatását. Farmakokinetika Az atropin jól szívódik fel a gyomor—bél huzamból, ezért oralisan is hatékony.

Betaloc 1 mg/ml oldatos injekció

Könnyen átjut a barriereken, bejut az anyatejbe és a placentán át a magzatba. Részben bomlatlanul ürül a vizelettel. Mellékhatások A terápiás adagok mellékhatásként torokszárazságot, szomjúságot, mydriasist, látási zavarokat, vizelési nehézséget okoznak.

Nagyobb adagok 2—3 mg szapora szívműködést váltanak ki. A testhőmérséklet emelkedik.

Az arc, a nyak, a mell, majd az egész test bőre kipirul. Az atropin terápiás alkalmazása Szemészeti alkalmazás. Hosszú hatástartama miatt a diagnosztikus vizsgálatoknál a rövidebb hatású tropeineket szokás adni helyette homatropin, scopolamin, tropicamid.

Jó hatású különböző gyulladásos megbetegedések akut iritis, keratitis stb. A glaucomaveszély miatt időskorban kerülni kell használatát.

Autonóm idegrendszer

Az akkomodációs bénulás cycloplegia valamivel gyorsabban elmúlik. Simaizomgörcs-oldó hatás. A bélspasmust, a lokális fájdalmat megszünteti. Az epe- és a vesekő okozta simaizomgörcs oldódását is elősegíti. Asthma kezelésére egy kvaterner származékot, az ipratropiumot N-isopropilatropin használják lásd A légzés gyógyszertana című fejezetet.

Régebben alkalmazták gyomorfekélyben, mert csökkenti a gyomorizomzat tónusát, elernyeszti a pylorust és csökkenti a szekréciót. Az atropin helyét a szelektív M1-receptor-antagonista pirenzepin váltotta fel, de ma már a pirenzepin használata is visszaszorult más mechanizmusú gyomorfekély-ellenes szerekhez képest lásd A gyomor működését befolyásoló szerek című fejezet.

Centrális hatását régebben Parkinson-kórban, tengeribetegség kezelésében értékesítették. Egyéb alkalmazások. Mivel specifikusan gátolja a paraszimpatikus-izgatók hatását, ezért ezek mérgező adagjaival szemben ganglion blokkoló magas vérnyomás esetén, de felhasználható kis adagokban arra is, hogy a paraszimpatikus-izgató mellékhatású vegyületek e tulajdonságát antagonizálja. Ezért kombinálják például morphinnal és adnak atropint bizonyos inhalációs narkotikumok premedikációjában lásd Általános érzéstelenítők című fejezetet.

Az aneszteziológiai premedikáció során a bronchusszekréciót csökkentő hatása is előnyt jelent. Adagolás Az atropin egyszeri adagja 0,3—1 mg ganglion blokkoló magas vérnyomás esetén napi adagja 3 mg, kivéve a kolin-észteráz-bénítókkal történt mérgezéseket, ahol nagyobb dózisokat is lehet adni.

Az atropin maximális napi adagjának tartósabb adagolása során jelentős tolerancia alakulhat ki. Egyes betegeken, akik nagy dózisokat kaptak, hirtelen atropinelvonás után akut kolinerg izgalmi tünetek nyáladzás, verejtékezés, hányás fejlődnek ki. Ma már önmagában az atropint nem alkalmazzák oralisan, de mivel számos vegyület hatását fokozza, közvetlen simaizomgörcs-oldókkal, fájdalomcsillapítókkal, hipnotikumokkal kombinálják.

Atropinmérgezés 3—5 mg atropin aphoniát, nyelési nehézséget, izgatottságot, támolygó járást, 10 mg atropin öntudatzavart, hallucinációt, dühöngést vált ki, de halálos mérgezés csak — mg után következik be.

amfetamin hipertónia vérnyomás csökkentése magas vérnyomás esetén

A mérgezetten az izgatottság ganglion blokkoló magas vérnyomás esetén fázisában nevető-síró rohamok jelentkeznek, majd hallucinációk támadnak. Az öntudat elhomályosodik, őrjöngés, görcsrohamok alakulnak ki.

Jellegzetesek a kézmozgások a beteg mintha tollat fosztana, virágot tépne le. A dühöngés egy napig is eltart, majd a mérgezett fokozatosan megnyugszik, és mély comatosus állapotba kerül, amelyből lassan ébred fel.

  1. A belső elválasztású mirigyek rendszerével endokrin rendszer együtt végzi azokat a finom belső beállításokat, amelyek szükségesek a szervezet optimális belső környezetének biztosításához.
  2. Kenyér magas vérnyomás ellen

A halált légzésbénulás, ritkábban a szív bénulása okozza. Az atropinmérgezés könnyen diagnosztizálható a jellegzetes tünetekből amelyek azonban sokszor a kezdeti fázisban fertőző betegségre, például vörhenyre emlékeztetnek. A mérgezés tüneteit kolin-észteráz-gátlókkal lehet antagonizálni. Főleg physostigmint alkalmaznak e célra. Scopolamin d,l-hyoscin A scopolamin tropasavas szkopinészter az atropinhoz hasonlóan Solanaceae-alkaloid, amely a Datura és a Scopolia fajokhoz tartozó növényekben főleg Hyoscyamus niger és Scopolia carniolica fordul elő.

A Scopolaminium bromatum régebben gyakran volt használatos gyógyszerként: ma már egyre inkább a szintetikus tropeinek kerülnek előtérbe.